药物别名:先锋霉素Ⅱ、头孢霉素2号、头孢利索、头孢立定、Cephaloridine、Keflodin
一级分类:
抗生素
二级分类:
头孢菌素类
三级分类:
第一代
药物别名:
先锋霉素Ⅱ、头孢霉素2号、头孢利索、头孢立定、Cephaloridine、Keflodin
药理作用:
对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等有抗菌作用;对假单胞菌属、吲哚阳性变形杆菌、
肠球菌等无效。革兰阴性菌可产生β-内酰胺酶分解而对其耐药。
药动学:
本品应注射给药,应用同量药物,血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min,消除半衰期为1.2~1.5h。本品在体内分布良好,但不易透过正常的血-脑脊液屏障,脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%~50%,故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为
血浆浓度的34%~50%。主要以药物原形由尿液中排出,给药后12h给药剂量的80%由尿液排出。
适应证:
应用于上述敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系感染和
急性化脓性脑膜炎、胸膜炎、
败血症等的治疗。
禁忌证:
1.对头孢菌素类过敏者禁用。2.肾功能不全者禁用。
注意事项:
1.本品有明显的肾毒性、剂量不可加大,疗程不宜过长,用药期间应监视肾功能变化。本品可导致二重感染,但较少见。2.对青霉素过敏及过敏体质者慎用。
不良反应:
1.本品有明显的肾毒性,每天6g,连续2周后尿中有透明管型出现,停药后消失。2.大剂量使用时,对神经系统可产生毒性作用,也影响凝血机制,出现
凝血酶原时间延长或ALT、AST升高。
用法用量:
肌内或静脉注射给药:成人每次0.5~1g,每天3~4次,每天剂量不得超过4g;儿童每天25~50mg/kg,每天3~4次。
药物相应作用:
与
丙磺舒并用可减少本品的排泄,提高体内药物浓度。不可与氨基糖苷类抗生素联合应用。
专家点评:
本品为第一代头孢菌素,对革兰阳性菌作用较强。临床用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系感染和脑膜炎、胸膜炎、败血症等的治疗。